聯系我們

  • 地 址:濟源市軹城鎮源溝村
  • 聯系人:李經理 15239110218

新聞中心 NEWS

您當前所在的位置:網站首頁 > 新聞中心

曼地亞紅豆杉紫杉醇的光親和標記簡介

發布:hbivsumk 瀏覽:65次

  曼地亞紅豆杉紫杉醇的光親和標記簡介


  紫杉醇的獨特作用機理之一為可促進微管蛋白裝配成微管,已證實紫杉醇能與微管結合,而不能與未裝配的微管蛋白結合。這表明在已裝配的微管上有一紫杉醇結合部位,因此利用光親和標記技術可為闡明此結合部位的性質提供最佳方法。


  早期的光親和標記的研究大部是用α-重氮基-β,β,β三氟丙酰基完成,但這一基團需波長約260nm的光照射,這樣大的能量足以使微管蛋白迅速降解。某些學者應用的疊氮化物光標記物不能耐受特定波長的光,但可產生對光解作用反應較弱的芳香基氮烯,并且這種化合物不能進行有效的C-H植入,現已選用出基作為對光不穩定的氮烯產生基,并已使用一種合成的。為保證標記的紫杉醇對裝配微管蛋白仍然有活性,因而通過制備了7-取代的紫杉醇衍生物的方法,研制出7-苯甲酰紫杉醇,并證實其能裝配牛腦微管蛋白。此種微管蛋白已從實驗室中分離出,并且在不同濃度紫杉醇與不同濃度7-苯甲酰紫杉醇存在情況下,可使微管蛋白裝配與分解。通過不同的藥物濃度可確定微管蛋白的分解率,并可計算出使微管蛋白解聚作用降低50%(ED50)所需的藥物濃度。有確實的證據表明了-苯甲酰紫杉醇的ED50與紫杉醇相類似,因而表明在7位上以龐大的苯甲酰基置換不會破壞紫杉醇的活性。


  用同樣的工藝可將與紫杉醇結合制備出光親和標記的,其光譜分析結果,特別是譜特性證實為符合規定的結構,經微管蛋白裝配與分解試驗檢測,其ED50為0.34μmol·L,雖然較7-苯甲酰紫杉醇及紫杉醇的活性稍降低,但仍有較好的活性。因此此類紫杉醇衍生物可作為一種光親和標記物,用于檢測微管上紫杉醇結合部位的特性。


Pc28结果参考 配资平台千层金 福彩幸运农场开奖结果 来来安徽麻将安卓全集下载 幸运十一选五开奖结果 动漫美女麻将单机版 北京pk10技巧高手赚钱 四肖期期免费四肖资料 yy陕西麻将下载亮六飞一 秒速快三在线预测 辽宁11选5软件 不朽的浪漫 广东11选五怎么中 澳门三合2020 永利棋牌网址是多少 北京幸运28开奖* 极速飞艇购彩计划